顺尔宁(孟鲁司特钠颗粒)说明书


【顺尔宁药品名称】

通用名称:孟鲁司特钠颗粒
商品名称:
英文名称:Montelukast Sodium Oral Granules
汉语拼音:Menglusitena Keli

【顺尔宁成份】

本品主要成份为孟鲁司特钠, 其化学名称为: [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基 )苯基 ]丙基]硫] 甲基] 环丙烷乙酸钠
化学结构式:
分子式:C35H35ClNNaO3S
分子量:608.18

【顺尔宁性状】

本品为白色、粗糙的颗粒,无流动性。

【顺尔宁功能主治】

本品适用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 本品适用于2岁至5岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

【顺尔宁规格】

0.5g:4mg(以孟鲁司特计)。

【顺尔宁用法用量】

每日一次。哮喘患者应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎患者可根据自身的情况在需要时间服药。 同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的患者应每晚用药一次。 1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次,每次一袋。 2岁至5岁儿童哮喘患者/2至5岁儿童季节性过敏性鼻炎患者 应每天服用4mg口服颗粒一袋。 口服颗粒的服用 本品可直接服用或与一勺室温或冷的软性食物(如苹果酱)混合服用。在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应立即服用全部的剂量(15分钟内)。与食物混合后的本品不能再贮存至下次继续服用。本品不应溶解于液体中服用。但是服药后可以饮水。 一般建议 以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。 对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 本品与其它治疗哮喘药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。 减少合并用药物的剂量: 支气管扩张剂 单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入本品,一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入皮质类固醇 对接受吸入皮质类固醇治疗的哮喘患者加用本品后,可根据患者的耐受情况适当减少皮质类固醇的剂量。应在医疗监护下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入皮质类固醇。但不应当用本品突然取代吸入皮质类固醇或遵医嘱。

【顺尔宁不良反应】

本品一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。 6个月至2岁儿童患者 已在大约175名6个月至2岁儿童患者中评价了本品使用情况。在一项安慰剂对照的6周临床试验中,本品治疗组中≥1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹泻、运动机能亢进、哮喘、湿疹样皮炎和皮疹。但这些不良反应的发生率在两组间无显著差异。 上市后的经验 本品上市使用后有以下不良反应报告:超敏反应(包括过敏反应、血管神经性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋,激惹、包括攻击性行为,烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻,ALT和AST升高,罕见的胆汁淤积性肝炎;关节痛,包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加,挫伤;心悸;和水肿。

【顺尔宁禁忌】

对本品中的任何成分过敏者禁用。

【顺尔宁注意事项】

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此,不应用于治疗急性哮喘发作。 虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量,但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,在减少全身皮质类固醇剂量时,极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征-一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系,但在接受本品治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时,建议应加以注意并作适当的临床监护。

【顺尔宁孕妇及哺乳期妇女用药】

无妊娠妇女研究资料,除非明确需要服药,孕妇应避免服用本品。 尚不明确本品是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁,本品应慎重应用于哺乳期妇女。

【顺尔宁儿童用药】

已在6个月至14岁儿童患者进行了本品的有效性和安全性研究。(见用法用量)6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。

【顺尔宁药物相互作用】

本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。

【顺尔宁药物过量】

尚无关于临床治疗中本品过量的专门资料。在治疗慢性哮喘的研究中,成年患者使用的剂量高达每日200mg,连续用药22周及短期研究中使用的剂量高达每日900mg,连续用药约1周,均未出现有临床意义的不良事件。 已有上市后儿童急性药物过量的报道和使用本品剂量至少150mg/天的临床研究。临床和实验室发现均一致显示其在成人和年龄较大儿童患者的安全性。在大部分药物过量的报告中,未报道出现不良事件。观察到的最多不良事件是口渴、嗜睡、瞳孔散大、运动机能亢奋和腹痛。 尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。

【顺尔宁药理毒理】

药理学 半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。 本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。 毒理研究 急性毒性 在小鼠和大鼠中,当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2)时,未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50>5000mg/kg),相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。 长期毒性 在猴子和大鼠中试验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发现毒理学指标有任何影响*。 致癌性 在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究,和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中,都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。 致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,无论有无微粒体酶活性系统,均无基因毒性作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍*)的孟鲁司特钠后,未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。 生殖毒性 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中,未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。 *按成人体重50kg计 发育毒性 在对发育的毒性研究中,当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

【顺尔宁药代动力学】

吸收 孟鲁司特口服吸收迅速而完全。 在成人空腹时进行的试验表明4mg口服颗粒与4mg咀嚼片生物等效。按AUC计算,同时服用苹果酱或标准饮食对孟鲁司特的药代动力学没有临床显著意义的影响(同或不同服苹果酱的AUC分别为1225.7和1223.1ng·hr/ml,同或不同服标准餐的AUC分别为1191.8和1148.5ng·hr/ml)。 分布 99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8~11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且,在用药后24小时,所有其它组织中的放射标记物量也极少。 代谢 孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中,成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。 在体外使用人肝微粒体进行的研究显示,细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果,孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。 排泄 在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后,在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性,尿中测出的量9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。

【顺尔宁贮藏】

密封、避光,室温(15-30°C)保存。

【顺尔宁包装】

铝塑复合袋包装,7袋/盒,14袋/盒。

【顺尔宁有效期】

24个月。

【顺尔宁执行标准】

进口药品注册标准JX20140146

【顺尔宁批准文号】

国药准字J20140167
进口药品注册证号:H20150419,H20150431

【顺尔宁生产企业】

公司名称:Merck Sharp & Dohme Corp.
地址:4633 Merck Road,Wilson,NC 27893,U.S.A.
生产厂商:DSM Pharmaceuticals,Inc.
厂商地址:5900 Martin Luther King Jr. Highway,Greenville,NC 27834
进口药品包装厂:Merck Sharp & Dohme Corp.
进口药品包装厂地址:4633 Merck Road,Wilson,NC 27893,U.S.A.
进口药品分包装企业名称:杭州默沙东制药有限公司
进口药品分包装企业地址:杭州市杭州经济技术开发区文海北路199号

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