索坦(苹果酸舒尼替尼胶囊)说明书


【索坦药品名称】

通用名:苹果酸舒尼替尼胶囊
商品名:/SUTENT
英文名:Sunitinib Malate Capsules

【索坦成份】

本品主要成份为苹果酸舒尼替尼。

【索坦性状】

胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。

【索坦适应症】

1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【索坦规格】

(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg

【索坦用法用量】

治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。

【索坦剂量调整】

建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑降低本品的剂量,最小可至37.5mg,每日一次。
CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑增加本品的剂量,最大可至87.5mg,每日一次。

【索坦不良反应】

最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应:左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。
代谢/营养:厌食、无力
胃肠道:腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管:高血压
皮肤:皮疹、手足综合症、皮肤变色
神经系统:味觉改变
实验室检查异常:AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高;低血钾、高血钠、左室射血分数下降

【索坦注意事项】

若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。
育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
哺乳妇女接受本品治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。
未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

【索坦药理作用】

舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

【索坦药代动力学】

一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。
舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。
舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。
剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。
体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

【索坦贮藏】

保存于25℃,允许范围15-30℃。

【索坦包装】

14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【索坦有效期】

24个月

【索坦批准文号】

注册证号H20130258

【索坦生产企业】

Pfizer Italia S.R.L.

部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。

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