泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼片)说明书


【泰立沙警示语】

肝毒性
临床试验和上市后经验中观察到有肝毒性。肝毒性可以为重度,曾有死亡报告。死亡原因不明。参见[注意事项]

【泰立沙药品名称】

通用名称:甲苯磺酸拉帕替尼片
商品名称: Tykerb
英文名称:Lapatinib Ditosylate Tablets
汉语拼音:JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian

【泰立沙成份】

化学名称:N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-呋喃基-2取代)-喹唑啉-4氨基二(4-甲基苯磺酸酯)一水合物
(对甲苯磺酸盐。
化学结构式:
分子式:C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2H2O
分子量:943.48(二甲苯磺酸盐,一水合物)

【泰立沙性状】

本品为黄色薄膜衣片,一侧平面,另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。

【泰立沙适应症】

拉帕替尼与卡培他滨联用,适用于ErbB-2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。注意:本品必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用。

【泰立沙规格】

0.25g

【泰立沙用法用量】

推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。妊娠级别D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚,哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验,中重度肝损害的患者应酌减剂量。

【泰立沙不良反应】

临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他宾合用,不良反应有恶心、腹泻及呕吐,掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用,即是恶心、呕吐、腹泻等症状,其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛,以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用,包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当左心室搏出分率回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与小红莓类类的化疗药品相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆的,不像小红莓类的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并没有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。

【泰立沙禁忌】

对泰立沙及同类过敏患者禁用。

【泰立沙注意事项】

1.左室射血分数降低。
2.肝毒性。
3.重度肝损害的患者。
4.腹泻。
5.间质性肺部/肺炎。
6.QT延长。
7.药物相互作用。
8.对驾驶和操作机器能力的影响。

【泰立沙药理作用】

甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

【泰立沙儿童用药】

尚无儿童应用本品的安全性和有效性资料

【泰立沙老年患者用药】

年龄≥65岁的患者应用本品的资料有限,所以老年患者可能更敏感

【泰立沙药物相互作用】

在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代谢,抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3d后改为每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物,抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。

【泰立沙贮藏】

密封,阴凉干燥保存。

【泰立沙有效期】

24个月

【泰立沙批准文号】

国药准字J20130073

【泰立沙原注册证号】

H20130062,H20130073,H20130074

【泰立沙生产企业】

公司名称:Glaxo Group Limited
公司地址:980 Great West Road,Brentford,Middlesex TW8 9GS
生产厂商:Glaxo Operations UK Limited, (trading as Glaxo Wellcome Operations)
厂商地址:Priory Street, Ware, Hertfordshire SG12 0DJ
分包装企业名称:葛兰素史克(天津)有限公司
分包装企业地址:天津经济技术开发区泰丰工业园

部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。

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