卡博替尼可以治疗哪些靶点的癌症


大部分靶向药物存在的问题在于很多时候靶点比较单一,这就造成药物研发和药物费用上的问题。不过也有一些药物适用的范围比较广泛,其中卡博替尼(cabozantinib,一些患者简称为184),具有9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。这就使得卡博替尼成为目前适应靶点最多的一个靶向药物,目前被FDA批准用于肾细胞癌、甲状腺髓样癌和肝癌的治疗。

甲状腺髓样癌

卡博替尼最早获得批准的适应症是甲状腺髓样癌(2011年),甲状腺髓样癌与RET原癌基因突变有关,发病率并不高,占甲状腺癌患者比例为3-12%,但是由于甲状腺癌患者总是较多,而且呈现发病率上升的趋势,因此患者数量还有可能继续增加。在III期临床试验中,使用卡博替尼后患者的中位生存期为11.2个月,无进展生存期明显延长。

肾细胞癌

卡博替尼被批准的第二个适应症是肾癌(2016年),FDA批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌的二线治疗,患者在接受其它抗血管生成药物(舒尼替尼和索拉非尼)等耐药;去年12月,FDA根据CABOSUN试验结果,批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌的一线治疗。试验中卡博替尼组患者的中位无进展生存期达到8.6个月,治疗效果优于原有的一线药物(舒尼替尼)。

肝癌

卡博替尼在今年的5月29日获FDA批准用于晚期肝癌的二线治疗。因为在之前的三期CELESTIAL中,卡博替尼组的中位总生存期为10.2个月,优于安慰剂组的8个月;如果患者之前接受过索拉菲尼治疗,中位无进展生存期会延长到11.3个月,安慰剂组则缩短至7.2个月。

补充一下目前晚期肝癌的靶向治疗药物包括:一线药物仑伐替尼(乐卫玛)、索拉菲尼(多吉美);二线药物瑞格菲尼(拜万戈)和卡博替尼;PD-1免疫治疗药物:纳武利尤单抗(欧狄沃)和帕博利珠单抗(可瑞达)。

卡博替尼由于覆盖的靶点较多,在更的癌症治疗中都有可能发挥作用。比较受到关注的还包括:肺癌。而且对于多种癌症导致的骨转移患者,卡博替尼的有效率较高,比如肝癌(76%)、前列腺癌(71%)、卵巢癌(58%)、黑色素瘤(45%)、乳腺癌(45%)和肺癌(40%)。个人判断由于卡博替尼所针对的靶点较多,未来在更多的肿瘤治疗中会起到作用。

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